2019年我国镇痛药行业终端市场将维持15%左右增速

主要类别

基本情况

麻醉性镇痛药

吗啡

吗啡是 WHO 推荐的首选镇痛药，是“癌症三阶梯止痛治疗原则” 中的第三阶梯用药， 是重度癌性疼痛的首选药。WHO 专家认为一个国家的吗啡消耗量是评价该国癌性疼痛改善状况的一个重要标志。注射剂主要用于术后自控镇痛(PCA) ; 口服吗啡控释片用药方便，血药浓度水平维持稳定，且不良反应少，成瘾性弱。但吗啡存在一些不良反应如恶心、呕吐、便秘等，还可引起呼吸抑制，因此应慎重使用。

阿片受体部分激动药

大多数具有部分激动剂特点。有些药物对某些受体亚型是激动剂，而对另外一些亚型则是拮抗剂，又称阿片受体混合型激动-拮抗剂(mixed agonist/antagonist)。以镇痛作用为主，依赖性较小，呼吸抑制作用较弱，但致焦虑、幻觉等精神症状。

阿片受体拮抗药

治疗阿片类药物过量中毒：解救呼吸抑制和中枢抑制。诊断吸毒成瘾：可诱发戒断症状。酒精中毒、感染中毒性休克的治疗。实验研究工具药。

可待因

作用与吗啡相似，但强度较弱。镇痛作用为吗啡的1/10左右。镇咳作用为吗啡的1/4左右。用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用，欣快及成瘾性也低于吗啡。

哌替啶

镇痛、镇静（镇痛强度为吗啡的1/10～1/7）；镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作用与吗啡相当；不引起便秘和尿潴留；不延长产程；大剂量可引起支气管平滑肌收缩。

芬太尼

短效镇痛药（强度为吗啡的100倍），用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。

舒芬太尼（sufentanil）和阿芬太尼（alfentanil）均为芬太尼的类似物。舒芬太尼的镇痛作用强于芬太尼，是吗啡的1000倍，而阿芬太尼弱于芬太尼。两药对心血管系统影响小，常用于心血管手术麻醉。

罗通定

有效部分为延胡索乙素的左旋体。

有镇静、安定、镇痛和中枢肌肉松弛作用。可能与促进脑啡肽和内啡肽的合成和释放、阻断脑内DA受体有关。

对慢性持续性钝痛效果较好。用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛，对创伤性和癌性疼痛效果较差。

解热镇痛抗炎药

阿司匹林

阿司匹林具有较强的抗风湿、抗炎、解热、镇痛作用，治疗慢性疼痛取得了较好的效果。小剂量具有抗血小板凝聚作用。可以延长出血时间，抑制心脑血栓的形成。

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚具有较强的解热作用，主要是因为该药对中枢神经系统前列腺素合成的抑制作用较强， 且与阿司匹林具有相似作用，镇痛作用相对较弱，但作用持久、缓和。几乎没有抗风湿、 抗炎作用。本品对胃肠道刺激较小，不影响凝血机制，正常剂量下不影响肝脏功能，属于安全性较高且有效的解热镇痛药，不良反应发生率较低，被世界卫生组织推荐为首选的退热药。

双氯芬酸

双氯芬酸为非甾体类抗炎药，口服吸收度较好，抗炎作用要高出阿司匹林26-50倍，能较好地改善肿胀、关节痛等症状，同时还具有增强活动的功能，尤其擅长治疗老年关节疾病。 但服用本品可能会发生骨髓抑制等药物不良作用，故作为处方药使用时仅限外用给药。

布洛芬

布洛芬口服比较容易吸收，药物副作用相对较小，具有抗炎、抗风湿、解热和镇痛作用，其镇痛作用与阿司匹林相比较，其强度会高出20倍左右；布洛芬的抗炎作用一般，解热效果明显且持久。

吲哚美辛

吲哚美辛具有极强的镇痛作用，治疗炎症性疼痛时止痛效果特别明显，其镇痛强度相当于同剂量阿司匹林的10倍-12倍；效果最好。但由于其不良反应较多，故作为非处方药使用时仅限外用给药。

萘普生

萘普生为非甾体类抗炎药，具有解热、抗炎、镇痛作用。口服吸收度好而且起效快，血浆浓度在给药后2-4h后达峰值，在血中绝大部分和血浆蛋白结合，药物半衰期为13-14h。约95%以代谢产物或原形自尿中排出。对于骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、 运动系统慢性疾病及、痛风、轻、中度疼痛等，均有一显著的疗效。中等疼痛在服药1 h后即可得到缓解，镇痛作用可维持7h以上。但因其具有一定程度的副作用，所以哺乳期妇女和2岁以下儿童应禁用。

尼美舒利

尼美舒利为非甾体抗炎药，镇痛、抗炎和解热作用明显，尤擅长治疗各种慢性疼痛的治疗， 如骨关节炎症、外伤痛、头痛、风湿痛、癌症疼痛等，同时该药物副作用较小，因而在临床中广泛被应用，特别在在小儿解热镇痛剂的选择用药方面更是得到医生和家长的认可。但是本品与其他非甾体抗炎药一样，都可能产生药物的不良反应，最常见的有嗜睡、头晕、肠胃出血或胃溃疡等，儿科专家也明确指出，儿童应慎用尼美舒利。